Etinil estradiol 70 - drospirenona

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Resumen La etiqueta del medicamento aprobado por la FDA para la drospirenona y etinilestradiol (Yaz) señala que los estudios in vitro mostraron un efecto inhibidor de drospirenona en el volumen de ventas de sustratos modelo de CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4. Sin embargo, en estudios in vivo utilizando omeprazol como un sustrato marcador mostró que la drospirenona tiene poca propensión a interactuar en gran medida con las enzimas del citocromo P450 a un nivel de dosis clínica. Anotación Drospirenona y etinilestradiol (Yaz) es un medicamento anticonceptivo oral combinado. La etiqueta del medicamento aprobado por la FDA señala que los estudios in vitro mostraron que la drospirenona tenía una influencia inibitory en el volumen de ventas de sustratos modelo de CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4, pero no influye en sustratos modelo de CYP1A2 y CYP2D6. Sin embargo, los estudios in vivo utilizando omeprazol como un sustrato marcador no mostró influencia de drospirenona en el aclaramiento de omeprazol. Esto sugiere que la drospirenona tiene poca propensión a interactuar con las enzimas del citocromo P450. Extracto de la etiqueta del medicamento drospirenona y etinilestradiol (Yaz): En los estudios in vitro DRSP [drospirenona] no afectó el volumen de negocios de sustratos modelo de CYP1A2 y CYP2D6, pero tuvo una influencia inhibidora sobre la facturación de sustratos modelo de CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4 con CYP2C19 el enzima más sensible. El efecto potencial de DRSP sobre la actividad de CYP2C19 se investigó en un estudio farmacocinético clínico utilizando omeprazol como sustrato marcador. En el estudio con 24 mujeres posmenopáusicas, incluyendo 12 mujeres con (tipo salvaje) homocigotos genotipo CYP2C19 y 12 mujeres con CYP2C19 genotipo heterocigoto la administración oral diaria de 3 mg de DRSP durante 14 días no afectó al aclaramiento oral de omeprazol (40 mg, oral única dosis). Con base en los resultados disponibles de los in vivo e in vitro se puede concluir que, al nivel de dosis clínica, DRSP muestra poca propensión a interactuar de manera significativa con las enzimas del citocromo P450. Para el texto completo etiqueta del medicamento con secciones que contienen información farmacogenética resaltado, consulte la etiqueta del medicamento drospirenona y etinilestradiol. * Nota: El contenido de esta página no han sido aprobados por la FDA y son responsabilidad exclusiva de PharmGKB. Los genes y / o fenotipos que se encuentran en esta etiqueta