Geodon 87

+

Geodon Prospecto e Indicaciones Para El Manejo de la esquizofrenia y Otros trastornos psicóticos COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Ingredientes Activos: Cápsulas Que contienen monohidrato de hidrocloruro de Ziprasidona Equivalente a 40, 60 y 80 mg de Ziprasidona. FORMA FARMACÉUTICA Ziprasidona is available in cápsulas para la Administración por vía oral: 40 mg, Cápsulas azules, núm. 4, Marcadas con el nombre? Pfizer? y ZDX 40. 60 mg, cápsulas blancas, núm. 3, Marcadas con el nombre? Pfizer? y ZDX 60. 80 mg, cápuslas blancas / azules, núm. 2, Marcadas con el nombre? Pfizer? y ZDX 80. RegistrationComité Terapéuticas. Ziprasidona this Indicado en el Manejo de la esquizofrenia y Otros trastornos psicóticos, en el mantenimiento de la Mejoría Clínica y Prevención de la recaída Durante Una terapia de Continuación. La Eficacia de Ziprasidona en el Tratamiento de los sintomas Positivos y Negativos de esquizofrenia FUE establecida en Estudios Clínicos, Controlados, Activos y con placebo, miembro En un PERIODO DE 4 y 6 Semanas de Duración, en Pacientes hospitalizados Que experimentaron Una exacerbación aguda de la Enfermedad . En Clínico estudio de la ONU Controlado con placebo, de 52 Semanas, en Pacientes internos Estables crónicos, Ziprasidona FUE significativamente Efectivo frente a placebo en la prevention de la recaída de esquizofrenia, y demostro Una Mejoría Continua en los sintomas Negativos primarios y EN EL FUNCIONAMIENTO mundial ( psicológico, social y ocupacional). Se Realizo ONU Análisis del efecto de Ziprasidona en Pacientes con sintomas depresivos clinicamente significativos, Definido Como ³ 14 en la Escala de puntuación de la Depresión de Montgomery-Asberg (MADRS), en dos Estudios multicéntricos Controlados con placebo en esquizofrenia aguda. Una Mejoría estadísticamente Significativa frente a placebo (p 0,05) en la MADRS, se observó en estos Estudios en los Pacientes Que recibieron 60 y 80 mg Dos Veces Al Día. POSOLOGIA Y MÉTODOS DE ADMINISTRACIÓN Oral. Adultos: La dosis Recomendada es de 40 mg Dos Veces al Día, ingerida con Alimentos (Véase Propiedades farmacocinéticas). La DOSIFICACIÓN Diaria PUEDE, posteriormente, ser Ajustada de Acuerdo con el estado clínico de la ONU Hasta individuo Máximo de 80 mg Dos Veces Al Día. Sí se indica, La Dosis Máxima Recomendada PUEDE alcanzarse, INCLUSO, al tercer día de Tratamiento. Niños: La Eficacia y Seguridad en Niños Menores de 18 años no han de la Sido establecidas. Ancianos: No se Requiere ningún fit en la DOSIFICACIÓN para Pacientes ancianos (65 Años y Mayores). En renal deficiencia: no se Requiere ningún fit en la DOSIFICACIÓN para Pacientes con deficiencia renal. En deficiencia hepática: En los Pacientes con insuficiencia hepática, de un leve Moderada, Deben considerarse dosis Más Bajas. No hay Experiencia en Pacientes con insuficiencia hepática severa, por lo del tanto, Ziprasidona Dębe Ser utilizado con precaucion En Este Grupo (Véase Propiedades farmacocinéticas). En Fumadores: No se Requiere ningún fit en la DOSIFICACIÓN para Pacientes Que Fuman. contraindicaciones Conocida hipersensibilidad a Ziprasidona o un CUALQUIERA de los excipientes. Conocida Prolongación del Intervalo QT, incluyendo el síndrome de QT Prolongado. Infarto agudo del miocardio, insuficiencia cardiaca descompensada, las arritmias cardiacas Que requieren Tratamiento Con Medicamentos antiarrítmicos de clase I y III (Véase Advertencias y precauciones especiales El párrafo EL USO). Advertencias Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO Intervalo QT: Ziprasidona producir Una prolongación de una leve Moderada en el Intervalo QT. En la Base de Datos de Estudios Clínicos, Previos al mercadeo, con la FORMULACION oral, la incidencia de la prolongación del intervalo QTc superior de un 500 mseg FUE de 2 en total de las Naciones Unidas de 3095 (0,06%) de los Pacientes Tratados con Ziprasidona, y Uno es ONU ayuda total de 440 (0,23%) en los Pacientes Tratados con placebo. Algunos adj Medicamentos, incluyendo los antiarrítmicos de clase I y III, Que prolongan el intervalo QT Intervalo alcalde un 500 ms Han Sido asociados con Una rara Aparición de brote de ondas (torsades de pointes), Una arritmia Que pone en peligro la vida. La bradicardia, el Desequilibrio de electrolitos o el USO concomitante con Otros Medicamentos Que prolongan el intervalo QT pueden aumentar ¿el Riesgo de Aparición de arritmia. Por lo Tanto, Ziprasidona Dębe Ser utilizado con precaucion en Pacientes con ESTOS Factores de Riesgo. Si los sintomas cardiacos sugestivos de las arritmias hijo observados o reportados Durante el Tratamiento, then, Dębe efectuarse ONU Diagnóstico cardiaco apropiado. Si el alcalde Intervalo QTc es un mseg 500, se Recomienda Que El Tratamiento suspendido mar (Véase contraindicaciones). Así Como con drogas antipsicóticas y de otras placebo, muerte súbita inexplicada ha Sido reportada en Pacientes que estan Tomando Ziprasidona una dosis Recomendadas Las. La Experiencia de premercadeo de la Ziprasidona no ha revelado Aumento de Riesgo de Mortalidad comparada con los muchas de las de otras drogas antipsicóticas o placebo, Pero El Tiempo de Exposición FUE Limitado. Sin embargo, dado Que la Ziprasidona produciria alcalde prolongación del intervalo QT, comparada con drogas antipsicóticas de otras, ESTO podria aumentar ¿La Posibilidad de muerte súbita con Ziprasidona, Comparado con Otros Medicamentos Disponibles para el Tratamiento de esquizofrenia. This posibilidad f Dębe tomarse en Cuenta a la Hora de Decidir Entre las drogas Alternativas. Síndrome neuroléptico maligno (SNM): En los Estudios Clínicos Previos al mercadeo, sin Hubo Casos reportados de SNM en Pacientes Que recibieron Ziprasidona. El SNM, Es Un Complejo potencialmente fatal Que ha Sido reportado en Asociación con Medicamentos antipsicóticos. Las Manifestaciones Clínicas del SNM hijo: hiperpirexia, rigidez muscular, Alteración del estado mental, y Evidencia de la inestabilidad autonómica (pulso o irregulares arterial pressure, taquicardia, diaforesis y disritmia cardiaca). Otros signos ADICIONALES hijo: creatininfosfocinasa elevada, mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Si la ONU Paciente Desarrolla signos y sintomas indicativos de SNM, o Presenta fiebre elevada inexplicable, el pecado Manifestaciones Clínicas ADICIONALES de SNM, TODOS LOS MEDICAMENTOS antipsicóticos, incluyendo Ziprasidona, suspendidos Deben Ser. Discinesia tardía: Al Igual Que Otros con antipsicóticos, Existe potencial de las Naciones Unidas Que Ziprasidona ocasione discinesia tardía y Otros síndromes extrapiramidales tardíos DESPUÉS del treatment un largo Plazo. Si Aparecen signos y sintomas de discinesia tardía, Dębe considerarse la Reducción de la dosis o suspensión de Ziprasidona. Convulsiones: Al Igual Que Otros con antipsicóticos, se Recomienda PRECAUCION Cuando Se Trata de un Pacientes con Una historia de Convulsiones. Medicamentos del SNC / alcohol: Dado los Efectos primarios de Ziprasidona en El Sistema nervioso central (SNC) Dębe tenerse PRECAUCION Cuando Se toma en Combinación con Otros Agentes Que actuan centralmente, incluyendo el alcohol y Medicamentos Que actuan en los Sistemas dopaminérgico y serotonérgico. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTE RACCIÓN: Efecto de Ziprasidona es Otros Medicamentos: en la utilizacion de microsomas hepáticos Humanos, Ziprasidona no demostro ONU efecto inhibitorio CYP1A2 Sobre, CYP2C9 ó CYP2C19. La Concentración de Ziprasidona Requerida para inhibir el CYP2D6 y CYP3A4 in vitro Es por lo Menos 1.000 Veces Más Alta Que la concentration Libre Que PUEDE esperarse in vivo. No es probable Que Ziprasidona ocasione Interacciones del Medicamento, clinicamente Importantes, Medidas Por Estas Enzimas. Dextrometorfano: Consistente con los Resultados in vitro, la ONU Estudio en Voluntarios Sanos Normales demostro Que Ziprasidona no altero el metabolismo mediado del CYP2D6 dextrometorfano un su metabolito principal dextrorfano. ANTICONCEPTIVOS orales: La Administración De Ziprasidona ningún producto de la ONU Cambio significativo en la farmacocinética del Estrogeno (etinilestradiol, la ONU CYP3A4 sustrato) o Componentes de progesterona. Litio: La coadministración de Ziprasidona ningún Tiene efecto Alguno en la farmacocinética del litio. Enlace a Proteínas: Ziprasidona se une extensamente a las Proteínas del plasma. El enlace in vitro de Proteínas del plasma de Ziprasidona No Fue alterado por warfarina o propranolol, dos Medicamentos Muy Enlazados un Proteínas, Ziprasidona TAMPOCO ALTERO La Unión de ESTOS Medicamentos en el plasma Humanos. Por lo Tanto, No Es probable Que Exista potencial para las Interacciones medicamentosas con Ziprasidona DEBIDO un Desplazamiento. Efectos de Otros Medicamentos en Ziprasidona: Ziprasidona es metabolizada por aldehído oxidasa y un menor Una extensión por el CYP3A4. No Se Conocen Inhibidores clinicamente Relevantes o inductores de aldehído oxidasa. Ketoconazol (400 mg / día), la ONU potente inhibidor del CYP3A4, produjó ONU Incremento de approximately 35% en la Exposición un Ziprasidona (ABC y Cmax). Carbamacepina 200 mg Dos Veces al Día, el inductor del CYP3A4 ONU, produjó Una Reducción de 36% en la Exposición un Ziprasidona. Estós: cambios ocasionados por ketoconazol o carbamacepina ninguna Tienen probability de Ser clinicamente Importantes. Cimetidia, inhibidor de la ONU sin CYP Específico del, no afecto significativamente la farmacocinética de Ziprasidona. Antiácidos: Dosis Múltiples de antiácidos Que contienen aluminio y magnesio no afectaron la farmacocinética de Ziprasidona. Benzatropina, propranolol, lorazepam: La s evaluación farmacocinética de las concentrations séricas de Ziprasidona de Pacientes en Estudios Clínicos de han revelado ninguna Evidencias de Interacciones clinicamente significativas con benzatropina, propranolol o lorazepam. EMBARAZO Y LACTANCIA Los Estudios de toxicity reproductiva con Ziprasidona orales no de han demostrado Efectos adversos Sobre los Procesos de Reproducción,: Además de Aquellos Secundarios a la toxicity materna Resultante de la ONU efecto farmacológico exagerado con dosis Iguales o mayores, 17,5 Veces La Dosis Máxima Recomendada en Humanos (DMRH) . No Existe Evidencia de teratogenicidad en ningún Nivel de dosis (Véase Datos preclínicos de Seguridad). Uso en el embarazo: No se han del Llevado a cabo Estudios en mujeres Embarazadas. Por lo Tanto, las mujeres con potencial de procreación, Que reciben Ziprasidona, Deben Recibir la recomendacion de la ONU Como utilizar Método anticonceptivo apropiado. En vista de Que la Evidencia humana es limitada, la Administración De Ziprasidona No Se Recomienda Durante el embarazo, un Menos Que El beneficio ESPERADO Para La Madre sobrepase el potencial de Riesgo del feto. Uso en la lactancia: No se conoce si Ziprasidona es excretada en la leche materna. Dębe aconsejarse a las Pacientes sin amamantar un infante de la ONU si estan Recibiendo Ziprasidona. Efectos Sobre la Capacidad de Manejo y USO de maquinaria: Al Igual Que con Otros Medicamentos psicoactivos, Ziprasidona PUEDE ocasionar somnolencia. Los Pacientes Deben Ser advertidos about de la Operación de maquinaria Peligrosa, incluyendo automóviles, Hasta Que esten razonablemente seguros Que Ziprasidona no afecta adversamente los. EFECTOS Indeseables Ziprasidona es generalmente bien tolerada. En Estudios Clínicos Controlados con placebo, un Corto Plazo, la Frecuencia de eventos adversos asociados con el USO de Ziprasidona (Que tuvieron Lugar En Una Frecuencia de ³ 3% a excedieron un placebo en ³ 2%) se identifican un Continuación: Generales: Astenia. Sistema nervioso periférico y central: Síndrome extrapiramidal (parkinsonismo). Gastrointestinales: náuseas. Psiquiátrico: Somnolencia. Respiratorio: Trastorno respiratorio (incluyendo sintomas gripales). La incidencia de Convulsiones FUE rara, teniendo Lugar en Menos del 1% de los Pacientes Tratados con Ziprasidona. En Estudios Clínicos, una doble ciego, Controlados ACTIVOS, La Escala de la carga del trastorno del movimiento, Una Medida Compuesta de sintomas extrapiramidales, FUE estadísticamente Significativa (p £ 0.05) un favor de Ziprasidona, Frente a haloperidol y risperidona. Cambios comparables were observados en las escalas de acatisia de Simpson Angus y Barnes párrafo Ziprasidona y Para los Pacientes Tratados con placebo. : Además, la incidencia de acatisia reportada Y EL USO de Medicamentos anticolinérgicos FUE alcalde en los Pacientes Tratados con haloperidol y risperidona con un RESPECTO Ziprasidona. La incidencia de Aumento de peso corporal, Registrada Como un evento adverso en los Estudios Clínicos Controlados con placebo, de dosis Ajustada, un Corto Plazo de 4 y 6 Semanas de Duración, FUE baja e identica a los Pacientes Tratados con Ziprasidona y con placebo ( Ambas 0,4%). Hubo ONU Incremento pequeño en el peso medio en los Pacientes Tratados con Ziprasidona (0,5 kg), Pero No en los de placebo Que recibieron. En Clínico estudio de la ONU, Controlado con placebo, de 52 Semanas de Duración, ONU Aumento de peso medio de 0,5 kg FUE Observado en los Pacientes de Ziprasidona. En un estudio con placebo controlled Durante Un año se observó Una Pérdida del peso medio de 1-3 kg en los Pacientes Tratados con Ziprasidona, en comparacion con los medios de comunicación Una Pérdida de 3 kg En Los Pacientes Tratados con placebo. Hubo unicamente incrementos transitorios de prolactina observados Durante la DOSIFICACIÓN crónica con Ziprasidona, miembro En un estudio clínico Controlado con Pla-cebo de 52 Semanas de Duración. La Tasa de suspensión de Vida de eventos adversos FUE similares en Pacientes Tratados con un Ziprasidona Aquellos Tratados con placebo. Sobredosis La Experiencia Con La sobredosis de Ziprasidona es limitada. Con la sobredosis más grande Directivos Ahora reportada, la ONU Paciente Experimento sedación, lenguaje confuso e hipertensión transitoria Que Tuvo Lugar (200-95 mmHg) Despues de la ingestión de 3.240 mg, confirmados, de Ziprasidona oral. El Intervalo QTc Máximo Observado FUE 478 mseg, Seis horas Despues de la ingestión. No se observaron: cambios clinicamente significativos en el ritmo o Función cardiacos, y El Paciente recibio la orden de salida Despues De Una OBSERVACIÓN nocturna en la sala de emergencia. En Los Casos Que se sospeche sobredosis, Dębe considerarse la posibilidad f De Una Participación múltiple de Medicamentos. No Existe ONU antídoto Específico para Ziprasidona. En los Casos de sobredosis aguda, Dębe establecerse y Mantenerse La Vía aérea y Asegurar Una Ventilación y oxigenación adecuadas. Dębe considerarse el lavado gástrico (Despues de incubación, Si el Paciente this inconsciente) y Administración de Carbón Activado, en conjunto con la ONU laxante. La Posibilidad de embotamiento, Convulsiones y Reacción distónica de la cabeza y cuello Despues De Una sobredosis, PUEDE CREAR UN Riesgo de aspiración con emesis inducida. El monitoreo cardiovascular Dębe Comenzar INMEDIATAMENTE y Dębe incluirse Una Vigilancia electrocardiográfica continua para Detectar Posibles las arritmias. Dado el alto Enlace a Proteínas de Ziprasidona, no es probable Que la hemodiálisis mar beneficiosa en el Tratamiento de sobredosis Una. Dębe continuarse ONU monitoreo Médico Próximo y Supervisión de Hasta Que El Paciente se recupere. PROPIEDADES farmacológicas Propiedades farmacodinámicas: Estudios de enlace un Receptores: Ziprasidona Posee alta afinidad para los Receptores de dopamina tipo 2 (D2), y Una afinidad sustancialmente Más Alta Para Los Receptores de serotonina tipo 2 A (5HT 2A). Ziprasidona también interactúa con los Receptores de serotonina 5HT 2c. 5HT 1D y 5HT 1A Donde su afinidad para este sitios ESTOS Es Igual o Mayor Que su afinidad para el receptor D 2. Posee Ziprasidona Una afinidad Moderada para los transportadores de serotonina neuronal y norepinefrina. Ziprasidona Demuestra Una afinidad Moderada por los Receptores de histaminas H (1) y alfa (1). El antagonismo en estos Receptores ha estado Asociado con somnolencia e hipotensión ortostática, respectivamente. Ziprasidona Demuestra Una afinidad insignificante por los Receptores muscarínicos M (1). El antagonismo En Este receptor ha estado Asociado con deficiencia de la memoria. Estudios de Receptores Funcionales: Los Estudios preclínicos ADICIONALES were realizados para identificar los agonistas o antagonistas: efectos de los Receptores, en los Cuales Ziprasidona se Enlaza con alta afinidad a Moderada. Ziprasidona ha demostrado Ser antagonista de la ONU, del tanto en Receptores de serotonina tipo 2 A (5HT 2A) y dopamina tipo 2 (D2). Se PROPONE Que la Actividad antipsicótica this mediada en parte, un Través de Su Combinación de Actividades antagonistas. Ziprasidona también Es Un potente antagonista de los Receptores 5HT 2c y 5HT 1D. ONU agonista potente en el receptor 5HT 1A. e inhibé la recaptación neuronal de norepinefrina y serotonina. Las propiedades de recaptación neuronal y serotonérgicas de Ziprasidona estan Asociadas Con La Actividad antidepresiva. : Además, el agonismo 5HT 1A ha estado Asociado con: efectos ansiolíticos. El antagonismo potente en el receptor 5HT 2c ha Sido Asociado con Una Actividad antipsicótica. Estudios PET en Humanos: Doce horas Despues De Una dosis orales de Ziprasidona, el Bloqueo del Mayor FUE receptor de un 80% de para 5HT 2A y Mayor Que el 50% de para D2 utilizando la tomografía de Misión de positrones (PET). Propiedades farmacocinéticas: Despues de la Administración por vía oral de dosis Múltiples de Ziprasidona con Alimentos, las concentrations séricas pico ocurren tipicamente de 6 a 8 horas Despues de la dosis. Ziprasidona Demuestra Una cinética lineal Sobre la escala de DOSIFICACIÓN terapéutica de 40-80 mg Dos Veces Al Día en individuals alimentados. La biodisponibilidad absoluta De Una dosis de 20 mg es del 60% en el Estado de apoyo alimentario. La absorción de Ziprasidona se reducen un 50% CUANDO Ziprasidona es administrada bajo las Condiciones de ayuno. La DOSIFICACIÓN Diaria, Dos Veces al Día, generalmente Conduce al Alcance del Estado de equilibrio En un LAPSO de tres Días. Las Exposiciones sistémicas en estado de equilibrio se relacionan con la dosis. En estado de equilibrio, la vida media promedio m de Eliminación de terminales de Ziprasidona es approximately 6.6 horas Despues de la DOSIFICACIÓN oral. El aclaramiento sistémico Promedio de Ziprasidona administrado intravenosamente es de 7,5 ml / min / kg y el volumen de Distribución es approximately de 1,5 l / kg. Ziprasidona se Enlaza extensamente (40% Las concentrations séricas de Ziprasidona. La Concentración sérica de S-metil-dihidro-Ziprasidona, en la Tmáx Esperada de Ziprasidona, Aumento del 55% Durante el Tratamiento de ketoconazol. No se observó Ninguna prolongación Adicional QTc. Sin se observaron: diferencias clinicamente significativas en la farmacocinética de Ziprasidona es individuals de Ambos Sexos, Jóvenes y ancianos, Despues de la Administración por vía oral. La s evaluación farmacocinética de las concentrations séricas de Ziprasidona, de los Pacientes Tratados oralmente, no ha revelado ninguna Diferencia farmacocinética Significativa Entre Los Fumadores y no Fumadores. No se han del Observado: diferencias Marcadas en la farmacocinética de Ziprasidona por vía oral en Pacientes con deficiencia Moderada Severa en la Función renal, en comparacion con individuals Que Tienen Función renal normal. Se desconoce si las concentrations en El suero se incrementan en estos patients. en Casos de deficiencia de Función hepática leve un Moderada (Child-Pugh a o B) Las concentrations séricas de Ziprasidona, Despues de la Administración por vía oral, were 30% Altas Más, y la vida de terminales multimedia FUE approximately 2 horas Más Prolongada Que es individuals Normales. Datos preclínicos de Seguridad. Los Datos preclínicos de Seguridad en Ziprasidona no revelaron ONU peligro especial para los Humanos, de Acuerdo con Estudios de Farmacología Convencionales: de seguridad, genotoxicidad y potencial carcinogénico. La Actividad de las Enzimas hepáticas incrementadas y colestasis intrahepática se observó en Un perros estudio estafadores, Durante la ONU PERIODO DE Seis meses, con Una dosis de 40 mg / kg / día (12 Veces la MRHD), cuarto Tanto Que ESTOS Hallazgos sin were observados En un estudio de Un año con Una dosis de 20 mg / kg / día (6 Veces La DMRH). En Estudios de Reproducción en ratas y conejos, Ziprasidona no demostro Evidencias de teratogenicidad. Los Efectos adversos Sobre la fertilidad y Número incrementado de cachorros Nacidos muertos, pesos reducidos de los cachorros y desarrollo funcional retardado, se observaron con dosis Que ocasionaron toxicity materna (p. Ej. Sedación, Aumento de peso corporal disminuído). PARTICULARIDADES Farmacéuticas Lista de excipientes: lactosa monohidrato de, almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio, gelatina, Dióxido de titanio, indigotina. Principales incompatibilidades: Ninguna Conocida. Durabilidad: 3 años. PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL ALMACENAMIENTO Almacenamiento y Manejo: Las cápsulas de Ziprasidona Deben Ser una almacenadas Temperatura Ambiente Controlada, 15-30 ° C (59-86 ° F). Naturaleza y Contenidos del ENVASE Lámina de blister: Las cápsulas de Ziprasidona se Presentan en Láminas de blister de aluminio / es Que las cajas contienen 28 cápsulas. INSTRUCCIONES PARA USO / MANEJO: Ningun Requisito especial.